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甲磺酸伊马替尼胶囊

剂型:胶囊剂

规格:0.1g(按C29H31N7O计)

商品名:Glivec

上市国家:原研进口

持证商家:NovartisPharmaSchweizAG

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服务介绍

化学名:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯甲酰胺甲磺酸盐
适应症:-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;

-用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者;

联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的儿童患者;

用于治疗复发难治的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成人患者。

用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料,中国人群数据有限:

-用于治疗嗜酸性粒细胞增多综合征(HES)和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病(CEL)伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。

-用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。

-用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM),无D816Vc-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。
-用于治疗不能切除,复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。

- 用于Kit(CD117)阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。
用法用量:治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。
甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用,并饮一大杯水,以使胃肠道紊乱的风险降到最小。
通常成人每日一次,每次400mg或600mg,以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。
不能吞咽胶囊的患者(包括儿童),可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时,避免药物与皮肤或眼睛接触,或者吸入(见【孕妇及哺乳期妇女用药】),接触打开的胶囊后应立即洗手。
只要患者持续受益,本品治疗应持续进行。

Ph+CML患者的治疗剂量
成人
对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日,急变期和加速期患者为600mg/日。
对于WBC>50000/µl的CML患者的一线治疗,治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的患者。该治疗开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。
没有严重药物不良反应且如果血象许可,在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日,或从600mg/日增加到800mg/日:任何时间出现了疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,治疗12个月未获得任何细胞遗传学反应,已取得的血液学和/或细胞遗传学反应重新消失。
 
3岁以上儿童及青少年
目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性,必要时及时调整剂量。
本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。
依据成人的剂量,推荐日剂量为:慢性期加速期和急变期340mg/m2(总剂量不超过600mg/日)制订儿童患者的每日推荐剂量,计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克,12岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整五十毫克。
尚无3岁以下儿童治疗的经验。
 
Ph+ALL患者的治疗剂量
成人患者的推荐剂量为600mg/日。
儿童患者的推荐剂量为每日340mg/m2(总剂量不超过600mg/日)。
 
GIST患者的治疗剂量
对不能切除和/或转移的恶性GIST患者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日。
在治疗后未能获得满意的反应,如果没有严重的药物不良反应,剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日或800mg/日。
对于GIST患者,甲磺酸伊马替尼应持续治疗,除非病情进展。
对于GIST完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400mg/日。临床研究中伊马替尼用药时间为3年。建议治疗的持续时间至少为36个月。伊马替尼辅助治疗的最佳持续时间尚不清楚。
 
HES/CEL患者的用药剂量
本品用于HES/CEL治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
对于证明存在FIP1L1-PDGFR-α融合激酶的HES/CEL,推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解,且无不良反应发生,可以考虑将100mg/日剂量增至400mg/日。
 
ASM患者的用药剂量
本品用于ASM治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
无D816Vc-Kit突变的ASM成人患者甲磺酸伊马替尼治疗推荐剂量是400mg/日。如果ASM患者的c-Kit突变情况未知或无法测得,当使用其它疗法不能获得满意缓解时,应考虑给予甲磺酸伊马替尼400mg/日进行治疗。
伴有嗜酸性粒细胞增多(一种与FIP1L1-PDGFR-α融合激酶有关的克隆性血液系统疾病)的ASM患者,甲磺酸伊马替尼推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解,且无不良反应发生,可以考虑将100mg剂量增至400mg。
 
MDS/MPD患者的用药剂量
本品用于MDS/MPD治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
成人高嗜酸性粒细胞综合征和PDGFR-α或-β基因重排的非典型MDS/MPD患者推荐的甲磺酸伊马替尼用药剂量为400mg/日。
 
DFSP患者的治疗剂量
本品用于DFSP治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
成人DFSP患者甲磺酸伊马替尼治疗的推荐剂量是400mg/日。需要时剂量可升至每日800mg。
 
出现不良反应后剂量的调整
如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重体液潴留),应停药,直到不良反应消失,然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
 
严重肝脏毒性时剂量的调整
如胆红素升高>正常范围上限3倍或转氨酶升高>正常范围上限5倍,宜停止服用甲磺酸伊马替尼,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
以后,甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。成人每日剂量应该从400mg减少到300mg,或从600mg减少到400mg或从800mg减少至600mg;儿童和青少年从260mg/m2减少到200mg/m2或从340mg/m2减少到260mg/m2
 
中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整
Ph+CML加速期或急变期,Ph+ALL(起始剂量600mg/日,或儿童和青少年340mg/m2/日):如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L),应确定是否血细胞减少症与白血病有关(抽取骨髓或活检)。如果血细胞减少症不是由白血病引起的,建议剂量减少到400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日。如果血细胞减少持续2周,则进一步减少剂量至300mg/日或儿童和青少年200mg/m2/日,如血细胞减少持续4周,应停药,直到中性粒细胞≥1×109/L和血小板≥20×109/L。再用时剂量为300mg/日;或儿童和青少年200mg/m2/日。
CML慢性期及GIST患者(起始剂量400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日):当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药,在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药,治疗可恢复为剂量400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日。如果再次出现危急数值(中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L),治疗中断后的重新治疗剂量减至300mg/日或儿童和青少年200mg/m2/日。
 
HES/CEL(起始剂量为100mg/日):
当中性粒细胞ANC<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药,在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药。可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。
 
ASM(起始剂量100mg/日):
当中性粒细胞ANC<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药,在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药。可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。
 
HES/CELASMMDS/MPD(起始剂量为400mg/日):
当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药,在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药,重新治疗剂量400mg/日。如果再次出现危急数值(当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L),重新治疗剂量应减少至300mg。
 
DFSP(剂量800mg/日)
当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药,在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药,重新治疗剂量600mg/日。如果再次出现危急数值(当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L),重新治疗剂量应减少至400mg。
 
肝功能损害患者的剂量
轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400mg/天。目前尚无严重肝功能损害患者(胆红素>正常范围的3倍)使用剂量为400mg/天的数据资料。这些患者应在认真权衡风险评估后,再使用本品。
 
肾功能衰竭患者的剂量
伊马替尼的肾清除可以忽略。由于这个原因,预计对肾功能损害患者的全身清除率没有减少。然而,对严重肾功能损害的患者仍需特别注意。
 
老年患者的剂量
对老年患者没有特别的调整剂量。
 
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